약품명

타크로벨캡슐0.5밀리그람

성분명

Tacrolimus 0.5mg

효능

- 신장이식에서의 거부반응의 억제

- 간이식에서의 거부반응의 억제

- 골수이식: 골수이식 후에 따르는 조직이식 거부반응과 이식편-숙주반응 (graft versus-host disease) 질환

- 만성류마티스관절염 (항류마티스제(DMARD)로 충분한 효과를 얻을 수 없는 경우에 한함)

용법/용량

신장이식에서의 거부반응의 억제:초기1회 0.10-0.15mg/kg(소아:0.15mg/kg)1일 2회

간장이식에서의 거부반응의 억제:초기1회 0.05-0.10mg/kg(소아:0.15mg/kg)1일 2회

권장 최저혈중약물농도: 임상 현장에서, 이식 후 초기의 최저혈중약물농도는 간이식 환자의 경우 5~20ng/mL, 신이식 환자의 경우 10~20ng/mL 이었다. 이후 유지기간 동안의 최저혈중약물농도는 간이식 및 신이식 환자에서 5-15ng/mL 이었다.

골수이식:골수이식 후에 따르는 조직이식 거부반응과 이식편-숙주반응(graft versus-host disease)질환

이식1일전부터(이식초기):1회 0.06mg/kg, 1일2회, 이후 서서히 감량

이식편대숙주병 발현 후 개시시 1회 0.15mg/kg, 1일2회

만성류마티스관절염:1일1회 저녁식후 3mg, 고령자는 통상 1일1회 저녁식후 1.5mg,증상에 따라 3mg까지 증량가능

금기

1) 이 약 또는 마크로라이드 화합물에 과민성을 나타내는 환자

2) 사이클로스포린 또는 보센탄을 투여 중의 환자

3) 칼륨유지성 이뇨약 투여 중의 환자

4) 임부 및 임신하고 있을 가능성이 있는 여성

부작용

1) 중대한 이상반응

a) 심부전, 협심증, 부정맥, 심근경색, 심막액저류, 심근장해 : 심근장해(ST-T 변화, 심기능 저하, 심내강 확대, 심실벽의 비후 등), 또한 심부전, 심실성 및 상심실성 부정맥, 심근경색, 협심증, 심막액저류(각 0.1~5% 미만)이 나타날 수 있으므로 이 약을 투여 할 때에는 심전도, 심에코, 흉부X선 검사 및 기타 다른 검사를 통하여 환자의 상태를 신중히 관찰하고 이상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

b) 급성신부전, 신증후군: 급성신부전과 신증후군이 때때로 나타날 수 있으므로 임상검사(크레아티닌, BUN, 크레아티닌 클리어런스, 뇨단백, 뇨중NAG, 뇨중β마이크로글로블린 등)를 자주 행하고 혹은 그 외 다른 방법을 사용하여 환자를 충분히 관찰하고, 이상이 나타난 경우에는 감량, 투약 중지 등의 적절한 조치를 한다.

c) 혈전성미소혈관장해 : 용혈성뇨독증증후군, 혈전성혈소판감소성자반병 등의 혈전성미소혈관장해(5% 미만)이 나타날 수 있으므로 정기적으로 검사를 하거나 혹은 적절한 다른 방법을 사용하여 환자를 충분히 관찰하고 이상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

d) 범혈구감소증, 혈소판감소성자반병: 범혈구감소증, 혈소판감소성자반병(각 5%미만)이 나타날 수 있으므로 정기적으로 검사와 혹은 적절한 다른 방법을 이용하여 충분히 관찰하고 이상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

e) 경련: 때때로 경련이 나타날 수 있으므로 이러한 증상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

f) 장폐색증: 때때로 장폐색증이 나타날 수 있으므로 이러한 증상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

g) 감염증: 세균성, 바이러스성 또는 진균, 원충성 감염증이 나타날 수 있으며 뿐만아니라 예전에 존재한 감염증도 악화될 수 있다. 전신적, 국소적 감염 모두 발생할 수 있다. 사이클로스포린 약물군에 비하여 이 약 약물군이 CMV감염증이 발생할 가능성이 적고 이러한 증상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지, 항생물질 투여 등 적절한 조치를 한다.

h) 임파종 등의 악성종양:Epstein-Bar 바이러스와 관련된 임파증식성 질환 또는 임파종(5% 미만) (초기 증상: 발열, 임파절종대 등)이 나타날 수 있으므로 이러한 증상이 나타난 경우에는 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다. 특히 2세미만의 수유례, 유아례 또는 항임파구항체의 병용례에서 발현의 가능성이 높다. 또한 과도한 면역억제로 인하여 악성종양의 발현 가능성이 높아지므로 충분히 관찰하여 이상이 확인된 경우에는 감량, 휴약 등의 적절할 조치를 한다.

i) 중추신경계 : 전신경련, 의식장해, 착란, 언어장해 및 시각 장해(피질맹을 포함), 반신불수 등이 외국에서 보고된 적이 있다. 이러한 이상반응이 나타난 경우에는 신경학적 검사, CT, MRI를 이용하여 관찰하고 감량, 투여 중지 등의 적절한 조치를 한다.

j) 뇌혈관계 : 드물게 뇌경색, 뇌출혈과 같은 뇌질환(발현률 <5%) 등이 일어날 수 있다. 이러한 증상이 나타난 경우에는 감량, 투여중지 등의 적절한 조치를 한다.

k) 간질성 폐렴 : 류마티스관절염 환자에서는 간질성폐렴(빈도불명; 자발보고로 빈도 산출 불가)이 나타날 수 있으므로, 충분히 관찰하여 발열, 기침, 호흡곤란 등의 호흡기증상이 확인된 경우에는 이 약의 투여를 중지하고 신속하게 흉부X선검사, 흉부CT검사 및 혈액검사 등을 실시하여 감염증과의 감별진단을 염두에 두고 부신피질호르몬제의 투여 등의 적절한 처치를 실시할 것.

l) 당뇨병, 고혈당: 당뇨병 및 당뇨병의 악화(5% 미만), 고혈당(15% 이상)이 발생할 수 있으므로 충분히 관찰하여 이상이 확인된 경우에는 감량, 휴약 등의 적절한 처치를 실시할 것.

m) 췌장염 : 췌장염(5% 미만)이 발생할 수 있으므로 정기적으로 검사를 실시하는 등 충분히 관찰하여 이상이 확인된 경우에는 감량, 휴약 등의 적절할 처치를 실시할 것.

n) 피부점막안증후군 (스티븐스-존슨증후군) : 피부점막안증후군 (5% 미만)이 발생할 수 있으므로 이와 같은 증상이 발생한 경우에는 투여를 중지하고 적절한 처치를 실시할 것.

o) 호흡곤란 : 호흡곤란, 급성호흡궁박증후군 (각 5% 미만)이 발생할 수 있으므로 충분히 관찰하고 이상이 확인된 경우에는 감량, 휴약 등의 적절한 처치를 실시할 것.

2) 기타의 이상반응

a) 신장: 신장해(BUN상승, 크레아티닌 상승, 크레아티닌 클리어런스 저하, 단백뇨), 때때로 뇨량감소, 다뇨, 빈뇨, 잔뇨감이 나타날 수 있다.

b) 대사이상: 뇨당, 고칼륨혈증 혹은 고뇨산혈증, 저마그네슘 혈증, 때때로 고콜레스테롤혈증, 고트리글리세라이드혈증, 고염소혈증, 고칼슘혈증이 나타날 수 있다.

c) 순환기: 혈압 상승, 때때로 부종, 빈맥, 동계, 심전도 이상, 서맥이 나타날 수 있다.

d) 정신신경계: 진전, 두통, 때때로 눈떨림, 사지경직, 마비, 감각이상, 불면, 경면, 의식혼탁, 부위 감각상실, 헛소리, 흥분이 나타날 수 있다.

e) 소화기계: 오심, 구토, 복부팽만감, 때때로 장관운동장해, 식욕부진, 설사, 복통, 위궤양, 십이지장궤양, 흑색변이 나타날 수 있다.

f) 췌장 :때때로 아밀라제 상승이 나타날 수 있다.

g) 간장: 때때로 GOT, GPT, LDH, γ-GT상승 등이 나타날 수 있다.

h) 혈액: 때때로 빈혈, 혈소판 수의 증가 또는 감소, 림프구감소증이 나타날 수 있다.

i) 피부: 때때로 소양, 탈모, 홍반이 나타날 수 있다.

j) 기타: 세뇨관괴사, 비후성심근장애(특히 소아), 여성형유방, 혈관확장, 인산염의 혈중농도 감소, 화끈거림, 때때로 발적, 전신권태감, 근육통, 미각이상, 월경과다 드물게 재생불량성 빈혈, 대장염, 상피괴사성박리(리엘증후군), 녹내장, 케톤증, 안구진탕증, 조증, 수막염, 거비증, 혈전성정맥염, 혈전증, 혈관염, 흉막삼출, 인후이물감, 안구통증, 체중감소, 통증(빈도불명 : 자발보고로 빈도산출 불가) 등이 보고되었다.