약품명

파텐션 정 20mg

성분명

sildenafil citrate 28.09㎎ (20㎎ as sildenafil)

효능

WHO 기능분류 단계 Ⅱ, Ⅲ에 해당하는 폐동맥고혈압(WHO Group Ⅰ) 환자의 운동능력 개선(보센탄을 투여중인 환자에 대한 이 약의 유효성은 평가되지 않았다).

용법/용량

이 약은 폐동맥 고혈압 환자에 대한 치료경험이 있는 의사에 의해 치료를 시작하고 모니터링을 해야 한다.

1) 성인(만 18세 이상).

이 약의 권장용량은 1일 3회, 1회 20mg(실데나필로서)이다. 이 약은 대략 4-6시간의 간격을 두고 음식물과 상관없이 투여한다. 임상시험에서 이 약의 권장용량보다 고용량 투여시 더 높은 유효성이 나타나지 않았다. 따라서 권장용량보다 고용량을 투여하는 것은 권장되지 않는다. 또한 권장용량보다 저용량을 투여하는 것에 대해 연구되지 않아, 이에 대한 유효성은 알려져 있지 않다.

2) 65세 이상의 노인.

노인환자의 간기능, 신기능, 심기능, 동반질환, 투여받고 있는 약물 등을 고려하여 투여용량을 결정한다.

3) 신부전환자.

일반적으로 중증의 신부전(크레아티닌 청소율 < 30ml/min) 환자를 포함한, 신부전환자에 이 약물을 투여시 용량 조절은 필요치 않으나, 내약성이 좋지 않은 경우 환자의 상태에 따라 용법을 조절한다(예: 1일 2회, 1회 20mg 투여).

4) 간부전환자.

간부전 환자(Child-Pugh class A and B)에 이 약물 투여시 용량 조절은 필요치 않으나, 내약성이 좋지 않은 경우, 환자의 상태에 따라 용법을 조절한다(예: 1일 2회, 1회 20mg 투여). 중증의 간부전 환자에 이 약을 투여해서는 안 된다(사용상의 주의사항 2. 다음 환자에 투여하지 말 것. 참고).

5) 치료의 중단.

약물 중단에 따른 이상반응을 감소시키기 위해, 용량을 차츰 줄이면서 약물을 중단한다. 약물중단 시 주의 깊은 모니터링이 요구된다.

6) 다른 치료제를 사용하는 환자에서의 사용.

이 약과 다른 폐동맥고혈압 치료제(예, 보센탄, 에포프로스테놀, 일로프로스트 등)간의 병용투여에 대한 안전성ㆍ유효성은 연구된 바 없다. 또한 CYP450 3A4 저해제(케토코나졸, 이트라코나졸, 에리스로마이신등, 사퀴나버)와 병용시 혈중농도가 높아져 약물 효과 및 이상반응 발현율을 증가될 수 있다. 리토나버를 병용투여하는 환자인 경우 48시간동안 최대 단일투여용량으로 25mg을 초과하지 않도록 한다.

금기

1) 이 약의 성분에 과민반응을 보이는 환자.

2) 어떠한 형태의 유기 질산염 제제 (니트로글리세린, 질산이소소르비드, 아밀나이트레이트, 니트로프루싯나트륨)라도 정기적으로 혹은 간헐적으로 복용하는 환자.

3) 중증 간부전환자.

4) 저혈압 (혈압 90/50mmHg 미만) 또는 조절되지 않는 고혈압 환자 (휴식시 수축기 혈압170mmHg 초과, 휴식기 이완기 혈압 100mmHg 초과).

5) 지난 6개월 이내 심근경색, 뇌졸중, 생명을 위협하는 부정맥 등이 있었던 환자.

6) 색소성 망막염(retinitis pigmentosa) 환자 (이들 환자 중 일부는 망막 포스포디에스테라제의 유전성질환을 가짐).

7) 이전의 PDE5 저해제 복용 여부와 관계없이, 비동맥전방허혈성시신경증 (Non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy, NAION)으로 인해 한쪽 눈의 시력이 손실된 환자.

부작용

폐동맥 고혈압 환자를 대상으로 12주 동안 진행된 위약 대조군 임상시험에서 총 207명의 환자에게 실데나필 20 ~ 80 mg을 1일 3회 투여하였으며, 70명에게 위약을 12주 동안 투약하였다. 또한 임상시험을 종료한 259명의 환자를 대상으로 장기간의 연장시험을 실시하였으며, 1일 3회, 1회 80 mg까지의 용량이 연구되었다(적어도 1년간 149명이 투여받았으며, 101명이 80 mg을 1일 3회 투여받음).

이 약의 권장용량인 20mg을 1일 3회 투여시, 약물투여 중단의 빈도는 낮았으며(2.9%) 위약 투여군(2.9%)과 비교하여 같게 나타났다.

폐동맥고혈압 환자를 대상으로 epoprostenol정맥 투여에 부가적으로 실데나필 및 위약을 투여한 위약대조 임상시험에서 134명이 16주 동안 epoprostenol과 20 ~ 80 mg의 실데나필을 1일 3회 투여받았으며, 131명이 epoprostenol과 위약을 투여받았다. 이상반응으로 인한 투여의 중단은 실데나필/epoprostenol 투여군에서 5.2%, 위약/epoprostenol투여군에서 10.7%였다.

이 약 투여시 위약 투여군과 비교하여 가장 흔하게 나타난 이상반응은(10%이상) 두통, 홍조, 소화불량, 요통, 설사 및 사지통이었다.